Исследовательский потенациал молодых ученых: взгляд в будущее - 2021
219 стадии малоактивные фуран- и тиофенкарбоновые кислоты переводили в соот- ветствующие карбонилдиимидазолиды взаимодействием с 1,1'-N,N'-карбонил- диимидазолом (КДИ). Реакцию переамидирования проводили добавлением по- лученных активных интермедиатов в раствор 2-(6-метил-1H-бензо[d]имидазол- 2-ил) анилина в диметилформамиде при температуре 60–70°C и перемешивании в течении 6-8 часов. Выход конечных амидов составил 46–78 %. Чистоту синте- зированных соединений контролировали методом 1Н ЯМР спектроскопии (Bruker DRX-500, ГМДС) (таблица). Схема Таким образом, предложенный метод позволяет осуществить дизайн ги- бридных молекул, содержащих целевые фармакофорные гетероциклические фрагменты: имидазола, тиофена и фурана. Таблица Данные 1 H-ЯМР спектров амидных производных 2-(6-метил-1H- бензо[d]имидазол-2-ил) анилина в CDCl 3 , δ (м.д), J (Гц)* Нумерация атомов** R NH 14,15с/ 14,13с 14,26с/ 14,21с 13,71с/ 13,69с 14,12с/ 14,10с 13,69с/ 13,67с NHCO 12,89с/ 12,85с 12,91с/ 12,89с 12,94с/ 12,90с 13,01с/ 12,96с 12,95с/ 12,90с H-3 8,81д (8,5) 8,81д (8,4) 8,82д (8,3) 8,80д (8,3) 8,79д (8,3)
Made with FlippingBook
RkJQdWJsaXNoZXIy ODQ5NTQ=