Молодежь и наука - третье тысячелетие: Материалы студенческой научно-практической конференции с международным участием

156 В более щелочной среде кишечника, где значение pH>5,0, АСК диссоции- рует на ионы, что мешает ее абсорбции ввиду увеличения гидрофильности, сле- довательно, снижается ее биодоступность и антиагрегантный эффект (ингиби- рует ЦОГ-1 лишь на короткое время (обратимо)). Помимо собственно растворимости, на скорость всасывания и наступления эффекта АСК влияет время дезинтеграции (распада) таблетки. Установлено, что скорость всасывания АСК из жидких пероральных форм выше, чем из твердых. Более того, в нескольких работах подтверждена корреляционная зависимость между скоростью растворения препарата и скоростью абсорбции АСК. Кишеч- норастворимое покрытие замедляет дезинтеграцию таблетки, поэтому всасыва- ние АСК из таких таблеток в кишечнике происходит позже и медленнее по срав- нению с простыми и буферными таблетками. Рис. 1. Фармакокинетические кривые после однократного приема препаратов простой (325 мг × 2 таб. за 1 прием) и кишечнорасторимой (500 мг) АСК здоровыми добровольцами Таким образом, распадаемость и растворимость лекарственной формы, а также полнота абсорбции АСК — основные факторы, лимитирующие скорость наступления и выраженность антиагрегантного эффекта, и различающиеся у форм с немедленным (простой и буферной АСК) и отсроченным высвобожде- нием (кишечнорасторимой АСК). Следующие этапы фармакокинетики — пер- вичный метаболизм в печени, распределение и элиминация — не зависят от ле- карственной формы и не имеют принципиальных различий при приеме антит- ромботических препаратов АСК [3].