Молодежь и наука - третье тысячелетие: Материалы студенческой научно-практической конференции с международным участием

155 Т. С. Шехватова Факультет естественных наук, IV курс (очная форма обучения) Научные руководители – Е. В. Иванова, М. Б. Никишина, Л. Г. Мухторов, Ю. М. Атрощенко ОБЗОР АНТИКОАГУЛЯНТНЫХ СВОЙСТВ АЦЕТИЛСАЛИЦИЛОВОЙ КИСЛОТЫ Ацетилсалициловая кислота (АСК) – старейший и одновременно наибо- лее востребованный препарат с широкой областью применения [3]. Впервые АСК была получена из двух растений – белой ивы и таволги, а ее химическая формула почти полностью совпадает с исходным природным соеди- нением – салицилом и лишь немного нуждалась в доработке. Название “Аспи- рин” произошло от соединения “a” (ацетил) и “sрir” от названия растения “спи- рея” (известное как Spiraea ulmаria, или таволга), которое является источником сaлицила. В 1954 г. Бонамекс описал влияние АСК на тромбоциты. В 1967 г. Квиксом было обнаружено, что АСК увеличивает время кровотечения. Английский фар- маколог Джон Вeйн в 1971 г. определил, что АСК подавляет синтез простаглан- динов и тромбоксaнов, а в 1976 г. им же была установлена и выделена фармако- логическая мишень действия АСК – фермент циклооксигеназа (ЦОГ) [1]. На сегодняшний день анальгетические, противовоспалительные, антипирети- ческие и противотромботические эффекты АСК нашли убедительное подтвержде- ние в метаанализах, клинических исследованиях и систематических обзорах [3]. Доказано, что в отличие от множественных эффектов (жаропонижающее, противовоспалительное, антитромботическое, обезболивающее и противовирус- ное действие в отношении ДНК- и РНК-вирусов), получаемых при высоких до- зах АСК, низкие же дозы оказывают только антитромботическое и противовос- палительное действие, что делает данный препарат востребованным в рамках профилактики сердечно-сосудистых осложнений, вызванных COVID-19 [4]. Механизм действия и факторы биодоступности В фармакокинетических исследованиях установлено, что при приеме АСК всасывание препарата начинается в желудке. АСК является слабой кислотой, имеющей pKa =3,5. В кислой среде желудка АСК незначительно диссоциирует на ионы, оставаясь в нейтральном и, как следствие, более липофильном состоя- нии, что способствует ее быстрому прохождению через билипидный мембран- ный слой клеток и всасыванию в портальный кровоток. Максимальной стабиль- ностью АСК обладает в среде с pH 2-3. Уже в портальном кровотоке происходит необратимое ацетилирование ЦОГ-1 тромбоцитов и их инактивация. Фактиче- ски, необратимое действие на тромбоциты, реализуемое в портальном крово- токе, т.е. до прохождения через печень, – это основная составляющая суммар- ного антиагрегантного эффекта АСК. Максимальная концентрация в крови и биодоступность кишечнораствори- мой АСК, как правило, ниже, чем при приеме эквивалентной дозы простой АСК.