Вестник ТГПУ им Л.Н. Толстого №4 2007

ПУБЛИКАЦИЯ МОЛОДОГО УЧЕНОГО № 4, 2007 А, С. Володина,- В, К. Щельцын, Е. М- Коновалова, Л. П. Ващекина, И. В. Шахкельдян, И. Е. Якунина, Ю. М. Атрощенко КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА НА ОСНОВЕ 2-(2-АМИН0БЕН30[0]ТИА30Л-6-ИЛ)УКСУСН0Й КИСЛОТЫ В последние годы проводится все больше исследований, связанных с разработкой методов синтеза органических соединений, обладающих определенными типами биоло­ гической активности и являющихся разнообразными лекарственными препаратами. Предпочтение в них отдается главным образом гетероциклическим системам, содержа­ щим в своем составе атомы азота, серы и кислорода. При этом большое распространение получил оптимизационный комбинаторный синтез, позволяющий получить значительное количество (библиотеку) структурно аналогичных соединений, содержащих постоянный гетероциклический фрагмент и переменную периферийную компоненту, за счет варьиро­ вания которой осуществляется структурная оптимизация на пути к созданию новых ле­ карственных препаратов [1, 2]. Особенный интерес представляют гетероциклические соединения, основу каркаса которых составляют бензотиазольный фрагмент. Производные тиазола обладают рядом уникальных свойств и характеризуются высокой биологической и фармакологической активностью (тиамин, фермент карбоксилазы, пенициллины и др.) [3]. В этой связи це­ лью данной работы явилось создание комбинаторных библиотек на основе амидных про­ изводных бензотиазола. Разработан трехстадийный комбинаторный синтез амидных производных 2-(2-ациламинобензо[с1]тиазол-6-ил)уксусной кислоты. Строение полученных со­ единенийдоказаносовременными спектральнымиметодами. Результаты эксперимента и их обсуждение Синтез осуществляли в соответствии со следующей трехстадийной схемой: + Вг2 3 О 4 5 4 5 н 6 Ri = СН3, С2Н5, С6Н5; R2= alkyl, aryl, hetaryl, e.a.