Вестник ТГПУ им Л.Н. Толстого №4 2007

ПУБЛИКАЦИЯ МОЛОДОГО УЧЕНОГО № 4, 2007 М5А=Титов, BsKsЩельцын, Л . П. Ващекина, Е, Н, Афанасьев, И» В, Шахкельдян, И. Е, Якунина., Ю. М. Атрощенко СИНТЕЗ НОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА Синтезированы новые полифункциональные производные бензимидазола, на ба­ зе которых методами комбинаторного синтеза получены библиотеки амидов и моче­ вин. Строение синтезированных соединений доказано с помощью современных спек­ тральных методов. Цели и задачи современной органической химии определяются главным образом об­ щими тенденциями в развитии мировой фармацевтической индустрии, а эффективные подходы к разработке новых лекарственных препаратов неразрывно связаны с передовы­ ми аналитическими, синтетическими и компьютерно-вычислительными технологиями биологического скрининга, комбинаторного синтеза и виртуального скрининга. Очевид­ но, что характерные особенности таких технологий требуют наличия адаптированных методов органического синтеза, позволяющих получать большое количество различных химических соединений и дающих гарантию высокой надежности и гибкости применяе­ мых синтетических схем. При этом применение уже известных синтетических приемов вовсе не означает тривиальности конечных химических структур. Напротив, использова­ ние в качестве исходных реагентов достаточно простых и доступных соединений позво­ ляет в конечном итоге получать ранее неизвестные, разнообразные и оригинальные орга­ нические молекулы, многие из которых на стадии доклинических и клинических испытаний проявляют высокую степень биологической активности. В настоящей статье представлены оригинальные синтетические подходы к получению ранее не описанных замещенных производных бензимидазола. Столь высокий интерес к имидазольным системам, их активное вовлечение в синтез разнообразных биологически активных соединений обусловлены широчайшим распространением производных имидазола в животном и растительном мире. В продуктах растительного происхождения имидазольные циклы встречаются в составе некоторых алкалоидов, наиболее важным из которых является пилокарпин, возбуждающе действующий на периферическую нервную систему. Важными природными веществами являются производные имидазола - гистидин и гистамин. Произ­ водные бензимидазолов встречаются также в природных веществах, в частности бензимида- зольная система входит в состав витамина В]2.. Некоторые бензимидазольные производные нашли широкое применение в качестве антимикробных [1], антифунгистатических [2], пес- тицидных [3], гербицидных [4] препаратов и регуляторов роста растений [5]. Бензимидазолы также применяют для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта [6], сердечно­ сосудистой системы [7], в химиотерапии раковых заболеваний [8,9]. Результаты экспериментов и обсуждение Синтез N-незамещенного блока осуществляли в соответствии со следующей схемой: О О